Prymidon - Wersja do druku +- Dopal.org - Forum Dyskusyjne o Używkach i RC (https://dopal.org) +-- Dział: Chemicznie (https://dopal.org/forumdisplay.php?fid=25) +--- Dział: Pozostałe środki (https://dopal.org/forumdisplay.php?fid=34) +--- Wątek: Prymidon (/showthread.php?tid=6717)

Prymidon - Bortak42 - 11.05.2026 Nazwy: Prymidon, Primidonum, Dezoksyfenobarbital, Dezoksyfenobarbiton Nazwy Handlowe: Mizodin, Lepsiral, Mysoline, Resimatil i inne Wzór sumaryczny: C12H14N2O2 Masa molowa: 218.256 g·mol−1 Prymidon (łac. Primidonum), dostępny np. jako Mizodin to lek przeciwdrgawkowy i przeciwpadaczkowy z grupy barbituranów (pochodnych kwasu barbiturowego), stosowany głównie w leczeniu padaczki (napadów uogólnionych toniczno-klonicznych, częściowych) oraz drżenia samoistnego. Działa poprzez hamowanie ośrodkowego układu nerwowego, metabolizując się do fenobarbitalu. Główną substancją aktywną prymidonu jest fenobarbital - inny barbituran, do którego prymidon się metabolizuje będąc jego prolekiem. Fenobarbital jest metabolitem i głównym aktywnym metabolitem prymidonu, który odpowiada za działanie leku. Ma działanie przeciwdrgawkowe i uspokajające. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po około 3 godzinach. Prymidon został odkryty przez J. Yule Bogue w 1949 roku. Substancja została wprowadzona rok później przez podmiot odpowiedzialny ICI (obecnie AstraZeneca) na brytyjski i niemiecki rynek farmaceutyczny, a w 1952 roku do Holandii. Z kolei FDA zatwierdziło prymidon do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych dnia 8 marca 1954 roku. W USA był to jeden z najczęściej przepisywanych leków na epilepsję. W organizmie prymidon jest metabolizowany w wątrobie do dwóch aktywnych substancji: Fenobarbitalu – barbituranu o silnym działaniu przeciwdrgawkowym i uspokajającym. PEMA (amidu kwasu fenyloetylomalonowego) - też wykazuje działanie przeciwdrgawkowe. Jest to depresant. Działa depresyjnie, czyli hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Działa jako agonista receptorów GABA-A jako barbituran. Prymidon jest aktywny farmakologicznie sam w sobie. Choć często bywa kojarzony głównie ze swoimi metabolitami, nie można go uznać za typowy prolek (substancję, która działa dopiero po przemianie w organizmie). Prymidon wykazuje bezpośrednie działanie przeciwdrgawkowe, m.in. poprzez wpływ na transport jonów (sodu i wapnia) przez błony komórkowe neuronów, co stabilizuje ich aktywność. W niektórych modelach badawczych (np. napady wywołane prądem) sam prymidon okazuje się być nawet silniejszym lekiem przeciwdrgawkowym niż jego główny metabolit – fenobarbital. W trakcie terapii w organizmie pacjenta współistnieją trzy aktywne substancje: prymidon oraz jego dwa metabolity (fenobarbital i PEMA). Ich wspólne działanie sumuje się, dając pełny efekt terapeutyczny. O ile fenobarbital działa głównie poprzez receptory GABA-A (nasilając hamowanie w mózgu), sam prymidon nie oddziałuje bezpośrednio na te receptory w takim samym stopniu, skupiając się bardziej na kanałach jonowych. W praktyce klinicznej lekarze monitorują stężenie zarówno prymidonu, jak i fenobarbitalu we krwi, aby precyzyjnie ocenić skuteczność i bezpieczeństwo leczenia. Najczęstsze skutki uboczne to senność, zawroty głowy i ataksja. Leczone schorzenia i zastosowanie: Padaczka: Napady uogólnione toniczno-kloniczne (typu grand mal), napady częściowe proste i złożone (psychoruchowe), a także nocne napady miokloniczne Drżenie samoistne: Stosowany w leczeniu drżenia, gdy inne metody są nieskuteczne. Monoterapia lub leczenie skojarzone: Może być stosowany samodzielnie lub razem z innymi lekami przeciwpadaczkowymi. Lek może być stosowany w monoterapii lub jako lek wspomagający leczenie razem z innymi lekami. Skutki uboczne: Bardzo częste: Senność, zmęczenie, zawroty głowy, ataksja (zaburzenia równowagi i koordynacji ruchowej), oczopląs. Inne: Zmiany nastroju, nudności, wymioty, impotencja, reakcje alergiczne skóry. Prymidon przenika przez łożysko i do pokarmu kobiecego; stosowanie w tym okresie jest zazwyczaj przeciwwskazane ze względu na ryzyko wad rozwojowych u płodu. Długotrwałe stosowanie: Może prowadzić do uzależnienia i tolerancji. Prymidon może uzależniać zarówno psychicznie jak i fizycznie. Jest to barbituran i metabolizuje się też do innego barbituranu - fenobarbitalu. Barbiturany szybko i silnie uzależniają i mają wysoki potencjał uzależniający. Uzależnienie jest możliwe. Nigdy nie należy przerywać leczenia nagle, gdyż grozi to wystąpieniem stanu padaczkowego. Dawkę należy zmniejszać stopniowo pod kontrolą lekarza. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do niedoborów kwasu foliowego (witaminy B9) i witaminy D. Dawkowanie i środki ostrożności: Dawkowanie: Ustala lekarz, zazwyczaj zaczynając od małych dawek (np. 125–250 mg na dobę) i stopniowo je zwiększając. Nie należy przekraczać dawek 1500 mg na dobę. Prowadzenie pojazdów: Lek może znacząco wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Interakcje: Nie należy spożywać alkoholu podczas leczenia.  Lek może obniżać skuteczność doustnej antykoncepcji oraz wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów (powoduje senność). Droga podania: doustnie Lek charakteryzuje się długim okresem półtrwania (10-12 godzin), co umożliwia dawkowanie do 2-3 razy na dobę. Źródła: https://en.wikipedia.org/wiki/Primidone https://en.wikipedia.org/wiki/Phenobarbital https://en.wikipedia.org/wiki/Phenylethylmalonamide https://www.doz.pl/leki/w1016-prymidon https://gemini.pl/mizodin-primidonum-p173603-rx https://pulsmedycyny.pl/medycyna/neurologia/drzenie-samoistne-vs-choroba-parkinsona/ https://www.mp.pl/pacjent/leki/subst.html?id=698 https://secure.mp.pl/konto/logowanie/?rfr=https%3A%2F%2Findeks.mp.pl%2Fdesc.php%3Fid%3D686 https://www.synevo.pl/badanie/prymidon-mizodin/ https://leksykon.com.pl/tag/prymidon/ https://www.mp.pl/pacjent/leki/lek/38344,Mizodin-tabletki https://leki.pl/produkty/mizodin/dawkowanie/ https://leki.pl/produkty/mizodin/wskazania/?srsltid=AfmBOooWvW7s7rmuGRIKe3C-lqTiw86mfiPiWQn8f8dFsGe3Lq2hjVaB http://chpl.com.pl/data_files/2012-07-13_mizodin_chpl_05.07.2012_ost.pdf https://www.doz.pl/apteka/p10238-Mizodin_tabletki_250_mg_60_szt. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK562297/ https://go.drugbank.com/drugs/DB00794 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1914340/ https://pdf.benchchem.com/1678/Pharmacological_Profile_of_Primidone_and_its_Metabolites_An_In_depth_Technical_Guide.pdf https://www.drugs.com/pro/primidone.html https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/primidone https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0022356525295957 https://www.medistore.com.pl/p/prymidon-mizodin W Polsce jest to lek dostępny na receptę w aptekach. W Polsce substancja ta jest dostępna w aptekach pod nazwą handlową Mizodin. Jest to jeden z 2 barbituranów dostępnych na receptę w aptekach w lecznictwie otwartym w Polsce obok fenobarbitalu. Obecnie tylko prymidon i fenobarbital są nadal dostępne w aptekach na receptę w lecznictwie otwartym w Polsce z barbituranów.