Pomiar hamowania transporterów wychwytu zwrotnego monoamin przez nowe substancje psychoaktywne (NPS) w czasie rzeczywistym za pomocą wysokoprzepustowego testu opartego na fluorescencji.

Entaktogeny/Stymulanty/Halucynogeny

• Test oparty na fluorescencji jest nieskomplikowany, nie wymaga określonych urządzeń i pozwala na pomiary kinetyczne w warunkach fizjologicznych. 
• Powszechnie stosowane nielegalne narkotyki i zależne od stężenia NPS hamują wychwyt monoaminy przy oczekiwanych stężeniach w mózgu. 
• Test oparty na fluorescencji pokazuje porównywalne wyniki w testach hDAT i hNET do radiometrycznych. 
• Test oparty na fluorescencji pokazuje różne wyniki dla fenetyloamin w hSERT w porównaniu do testów radiometrycznych. 
• Ten wysokoprzepustowy test fluorescencyjny jest dobrą alternatywą dla testów radiometrycznych do badania indukowanego lekiem hamowania transporterów wychwytu zwrotnego monoaminy.

Im mniejsze wartości, tym wiekszy wychwyt ;-)




Tabela 2. Szacowane stężenia w mózgu powszechnie stosowanych nielegalnych narkotyków, NPS i fluoksetyny w porównaniu z ich siłą hamowania transporterów monoaminy. Szacowane stężenia w mózgu obliczono na podstawie stężeń w surowicy ludzkiej i współczynników podziału mózgu (BPF) znalezionych w literaturze. Wszystkie stężenia w surowicy u ludzi uzyskano z dawek do użytku rekreacyjnego (dobrowolne spożycie, jazda pod wpływem lub przypadkowe zatrucie inne niż śmiertelne), z wyjątkiem 5-APB. Stężenie α-PVP w surowicy opiera się na stężeniach we krwi (małe czapki). BPF oparto na stężeniach szczurów (pogrubionych) lub myszy (kursywnych) w surowicy i mózgu lub wartościach krwi pośmiertnej u ludzi (podkreślonych) lub surowicy (przekreślonych) w porównaniu ze stężeniami w mózgu. Szacowane stężenia w mózgu dla 5-APB i 25B-NBOMe oparto na obserwacji, że większość BPF to > 1. Szare bloki wskazują, że IC50 wartości uzyskane za pomocą testu fluorescencyjnego nie mieszczą się w szacowanym zakresie stężeń w mózgu. Pogrubienie IC50 wartości wskazują wartości w szacowanym zakresie stężeń w mózgu.



Tabela 3. Hamowanie pobierania transportera monoaminy (IC50, μM) przez nielegalne narkotyki, NPS i fluoksetynę w porównaniu z literaturą. Wszystkie artykuły podane w tej tabeli wykorzystywały podłoża znakowane radioaktywnie. Moc hamowania pobierania określono za pomocą transfekowanych komórek HEK293 (e, g, h, i, k, l, m, o, p, q), synaptosomów mózgu szczura (a, b, f, g, j, n, kursywa), ludzkie płytki krwi (c, SERT, podkreślone), komórki glejowe C6 (c, DAT + NET, podkreślone paskami) lub komórki JAr (d, podkreślone kropkami). Prawie wszystkie badania wykorzystywały komórki w zawiesinie, z wyjątkiem b, d, g, h, k i c, DAT + NET (pogrubienie).



Referencje dotyczące stężeń w surowicy: a Javaid i in., 1978; b Stożek, 1995; c Jeffcoat i in., 1989; d Isenschmid i in., 1992; e Jenkins i in., 2002; f Lee i in., 2000; g Angrist i in., 1987; h Röhrich i in., 2012; ja Eiden i in., 2013; j Wright and Harris, 2016; k de la Torre i in., 2000; l Vevelstad i in., 2012; m Elliot and Evans, 2014; n Adamowicz i in., 2014; o Adamowicz i in., 2016; p Ho i in., 2013; q Polkis i in., 2014a; r Laskowski i in., 2015; s Polkis i in., 2013; t Wood i in., 2012; ty Shields i in., 2012; v Orsulak i in., 1988; w Rambourg Schepens, 1996, x Johansen i Hansen, 2012, ty Holmgren i in., 2008. 

Referencje do obliczeń BPF: 1 Brajkovic i in., 2016; 2) Bystrowska i in., 2012; 3 Rivière i in., 2000; 4 White i in., 2014; 5 Hendrickson i in., 2006; 6 Sykutera i in., 2015; 7 Hasegawa i in., 2014; 8 Mueller i in., 2009; 9 Pálenícek i in., 2011; 10 Rohanová i in., 2008; 11 Polkis i in., 2014b; 12 Horsley i in., 2016; 13 Karson i in., 1993; 14 Holladay i in., 1998; 15 Shiue i in., 1993.

https://www.sciencedirect.com/science/ar...3317301261

Jak dla mnie jest to tylko bełkot opisany w naukowym języku, z którego nic nie wynika.
Proszę o jakieś szersze poruszenie sprawy 😎

@"kot_kreskowy"  tlumacze i objasniam powoli....w prostych slowach

Primo: z takim stazem senatora forum i zaprawionego w bojach wojownika jak Twoja persona, nie dobrze to wyglada, iz jest to tylko bełkot ;-)

Primo-ultimo: np. a-PVP tabela 1...wedlug testu opartego na fluorescencji...im mniejsza wartosc liczbowa, tym mocniej klepie na ten neuroprzekaznik ;-)...

czyli, jak masz 0.1 dopamina, 0,1 noradrenalina to wychwytuje i tzryma niczym pit-bull, niczym konik morski te neuro i dlatego jest takie pobudzenie i nie spisz 36 lat i schizy i inne chuje muje....natomiast serotonina jest mniej nizeli 300...czyli sero tam brak

Kokaina natomiast wychwyt 3 wszystkich neuro jest na poziomie wysokim...

2-CB Serotonina ma tu najwiekszy wychwyt, potem nora potem dopa...itd itp etc


Lukas1985 Tutaj chcialem dac te podstawowe ktore Nasi userzy czesto męczą do granic mozliwosci ;-)

@"LOBO" 
https://en.m.wikipedia.org/wiki/Solute_carrier_family
😉 Dopamina, serotonina czy noradrenalina to są najprostsze transportery z punktu widzenia ćpuna ale obczaj ile tych transporterów jest ogólnie. Następnie pogrzeb za innymi transporterami.
Ps te transportery są zależne od sodu. To też bardzo ciekawe i istotne.

Lukas1985 , LOBO. , kot_kreskowy skąd wy to wszystko wiecie , magistry - doktory -

@"kot_kreskowy"  tlumacze i objasniam powoli....w prostych slowach

Primo: z takim stazem senatora forum i zaprawionego w bojach wojownika jak Twoja persona, nie dobrze to wyglada, iz jest to tylko bełkot ;-)

Primo-ultimo: np. a-PVP tabela 1...wedlug testu opartego na fluorescencji...im mniejsza wartosc liczbowa, tym mocniej klepie na ten neuroprzekaznik ;-)...

czyli, jak masz 0.1 dopamina, 0,1 noradrenalina to wychwytuje i tzryma niczym pit-bull, niczym konik morski te neuro i dlatego jest takie pobudzenie i nie spisz 36 lat i schizy i inne chuje muje....natomiast serotonina jest mniej nizeli 300...czyli sero tam brak

Kokaina natomiast wychwyt 3 wszystkich neuro jest na poziomie wysokim...

2-CB Serotonina ma tu najwiekszy wychwyt, potem nora potem dopa...itd itp etc


Lukas1985 Tutaj chcialem dac te podstawowe ktore Nasi userzy czesto męczą do granic mozliwosci ;-)

I spoko. Jednak niech uderzy wiedzą że to tylko jedna z wypadkowych która wpływa na to co odczuwamy. Zrób kiedyś eksperyment, zarzuc dawkę mefa lub klefa i popijaj wodę z solą 😉
Już nie wspomnę o tym, żeby eksperymentować z jedzeniem, aminokwasami itp. Kiedyś o tym pisałem ale np niektóre aminokwasy wydłużają działanie ketonów ale wzmagają zwale.

Lukas1985 niestety brak tu na forum kilku uzytkownikow ktorzy wnosza cos wartosciowego i merytorycznego, wiekszosc to posty o pizdzie i gwizdzie, w celach wiadomych i neiwiadomych ;-)

Dlatego tez, wyglada to tak a nie inaczej...a jak jzu widze na czacie wpisy typu...giggigi gug gu gagi ...to mam ochote pierdolnac z laćka i poprawic z kopyta ;-) przepraszam jak i pierdole tę Ole ;-)

Primo: z takim stazem senatora forum i zaprawionego w bojach wojownika jak Twoja persona, nie dobrze to wyglada, iz jest to tylko bełkot ;-)

Wiesz, to że ktoś je chleb, niekoniecznie musi oznaczać, że jest żywo zainteresowany tym skąd pochodzi maka i w jakich koloniach żyją drożdże 🤫

Na pewno Ty, Lukas1985 czy horsii jesteście osobami z dużą wiedzą i takimi zainteresowaniami ale nie  możecie oczekiwać, żeby ćpuny nagle stały się doktorami biochemii.

Pomijam w ogóle fakt, że połowa userów pomyśli, że fluoroscencja to proces fluorowania amfetamin😎

@"kot_kreskowy" Nie no rozumiem Cie...tylko pamietaj ze chleb nie zabija po zjedzeniu calego, najwyzej mozesz miec problemy natury fizjologicznej;-)...natomiast tutaj "zabawa" to nie smarowanie chlebka maselkiem ;-) tu mozna skrzywic bezpowrotnie psychike, jak i ujrzec "swiatlo w tunelu", ktore nagle znika ;-)

I powinni userzy szcegolnie sie tym zainteresowac, a mysle ze fluorescencja bardzie kojarzy sie ludowi z myciem zebow

@"LOBO" 
Powiem krótko;
Grając w grę, akceptujesz ryzyka.

To już było wałkowane, jako użytkownik chemii imprezowej w twojej gestii jest zorientować się co z czym się je i jakie dawki - bo o to Ci ewidentnie chodzi.
Natomiast by zachować bezpieczeństwo przy badaniach nie jest konieczne zdobycie wiedzy nt wychwytów zwrotnych noradrenalina etc.
Bez przesady, ćpanie to nie fizyka kwantowa - to walenie konia pod rudą Grażynę😎