Wiadomości w tym wątku

Bortak42

Nazwy: Lisdeksamfetamina, L-lizyno-d-amfetamina; (2S)-2,6-diamino-N-[(2S)-1-fenylopropan-2-ylo]heksanamid, N-[(2S)-1-fenylo-2-propanylo]-L-lizynamid i inne

Nazwy handlowe: Vyvanse, Elvanse, Tyv
ense i inne

Wzór sumaryczny: C15H25N3O

Masa molowa: 263,39 g/mol

[Obrazek: Lisdexamfetamine-structure-svg.png]

Lisdeksamfetamina to organiczny związek chemiczny o właściwościach stymulujących, stosowany w leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) u dzieci i dorosłych oraz zaburzenia z napadami objadania się u dorosłych. Jest to stymulant i działa pobudzająco.

Lisdeksamfetamina to stymulant z grupy pochodnych amfetaminy, działający w ośrodkowym układzie nerwowym. Jest to tzw. prolek – w organizmie przekształca się w aktywną dekstroamfetaminę. W Polsce dostępna jest głównie pod nazwą handlową Elvanse. Dekstroamfetamina działa przede wszystkim jako środek uwalniający noradrenalinę i dopaminę (NDRA). W mniejszym stopniu też hamuje wychwyt zwrotny tych neuroprzekaźników, ale przede wszystkim je uwalnia.

Lisdeksamfetamina to lek psychostymulujący wydawany na receptę (często z tzw. „różowym paskiem” – Rpw), stosowany głównie w leczeniu ADHD (zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi) u dzieci powyżej 6. roku życia, młodzieży oraz dorosłych. W Polsce lek ten występuje pod nazwą handlową Elvanse.

Wskazania i działanie leku:

Mechanizm działania: To nieaktywny prolek. Połknięty, wchłania się z przewodu pokarmowego i dopiero w krwinkach czerwonych jest przekształcany w aktywną deksamfetaminę oraz L-lizynę
Efekty: Zwiększa stężenie neuroprzekaźników (dopaminy i noradrenaliny) w mózgu. Zmniejsza impulsywność, poprawia koncentrację i zdolność skupienia uwagi.
Czas działania: W porównaniu do innych stymulantów, działa łagodniej, dłużej i wolniej się uwalnia, co zmniejsza ryzyko nagłych „skoków” energii i „zjazdów” po ustaniu działania.

Potencjalne skutki uboczne i przeciwwskazania:

Najczęstsze: Zmniejszenie apetytu (co może prowadzić do utraty masy ciała), bezsenność, suchość w ustach, bóle głowy, przyspieszone bicie serca (tachykardia), nerwowość czy wzrost ciśnienia tętniczego.
Przeciwwskazania: Choroby układu krążenia, nadciśnienie tętnicze, jaskra, nadczynność tarczycy, ciężkie stany depresyjne czy zaawansowana miażdżyca.

Lisdeksamfetaminę przyjmuje się doustnie, jej działanie zaczyna się zazwyczaj w ciągu dwóch godzin, a aktywność jej metabolitu utrzymuje się do 14 godzin.

Farmakologicznie, lisdeksamfetamina to nieaktywny prolek, który działa po przekształceniu przez enzymy w erytrocytach do aktywnej, pobudzającej ośrodkowy układ nerwowy (OUN) dekstroamfetaminy oraz L-lizyny (naturalnie występującego aminokwasu).

Konwersja lisdeksamfetaminy do dekstroamfetaminy nie jest zależna od pH przewodu pokarmowego i mało prawdopodobne jest, aby miały na nią wpływ zmiany czasu pasażu żołądkowo-jelitowego.

Lisdeksamfetamina jest stosowana przede wszystkim w leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) i zespołu objadania się. W badaniach klinicznych dotyczących stosowania lisdeksamfetaminy w leczeniu ADHD brały głównie udział osoby poniżej 65. roku życia. Według przeglądu systematycznego z 2019 roku lisdeksamfetamina okazała się najskuteczniejszym sposobem leczenia ADHD u dorosłych.

Według American Academy of Sleep Medicine może być stosowana również w leczeniu narkolepsji.

Do głównych (częstość występowania ≥5%) działań niepożądanych lisdeksamfetaminy w krótkoterminowych badaniach klinicznych należały: zmniejszony apetyt, bezsenność, suchość w ustach, utrata masy ciała, drażliwość, ból w górnej części brzucha, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, przyspieszone bicia serca, lęk, zawroty głowy i uczucie nerwowości.

Do rzadkich, ale poważnych skutków ubocznych lisdeksamfetaminy mogą należeć mania, nagła śmierć sercowa (u osób z chorobami serca), psychoza amfetaminowa i zespół serotoninowy.

Jej stosowanie w czasie ciąży może być szkodliwe dla dziecka, a producent nie zaleca jej stosowania w okresie karmienia piersią.

Interakcje:

Środki zakwaszające mocz: Leki, suplementy lub pokarmy zakwaszające mocz, takie jak kwas askorbinowy, zwiększają wydalanie dekstroamfetaminy z moczem, skracając w ten sposób okres półtrwania i skuteczność dekstroamfetaminy w organizmie.
Środki alkalizujące mocz: Leki, suplementy lub żywność alkalizująca mocz, np. wodorowęglan sodu czy cytrynian magnezu, zmniejszają wydalanie dekstroamfetaminy z moczem, zwiększając w ten sposób okres półtrwania i aktywność dekstroamfetaminy w organizmie.
Inhibitory CYP2D6: Hydroksylacja za pośrednictwem enzymu cytochromu P450 CYP2D6 jest główną ścieżką metabolizmu dekstroamfetaminy. Silne inhibitory CYP2D6, takie jak paroksetyna, fluoksetyna, bupropion i duloksetyna, mogą hamować metabolizm dekstroamfetaminy i tym samym zwiększać jej stężenie we krwi, a przez to zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego.
Inhibitory monoaminooksydazy: Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO i leków pobudzających ośrodkowy układ nerwowy, takich jak lisdeksamfetamina, może wywołać przełom nadciśnieniowy.

Droga podania: doustnie

Dawkowanie:

dawka progowa: 10-20 mg
lekko: 20-30 mg
średnio: 30-60 mg
mocno: 60-90 mg
bardzo mocno: 90 mg+

Forum TOR